Ученые модифицировали существующий опиоид для безопасного лечения боли и зуда

Препарат на основе опиоидов с низким риском привыкания и угнетения дыхания может стать прорывным средством для лечения хронической боли и сильного кожного зуда (пруритуса). Разработчики модифицировали уже существующее на рынке лекарство, практически полностью исключив его опасные побочные эффекты.

Новая формула известного вещества

Исследователи из Института физических наук Хэфэя и Шанхайского института фармакологии Китайской академии наук создали экспериментальный аналог лекарственного соединения под названием beta01. За основу они взяли дифеликефалин — одобренный медицинскими регуляторами пептид, который сейчас активно применяется для облегчения тяжелого зуда у пациентов с хронической болезнью почек, проходящих процедуру диализа.

В отличие от классических анальгетиков вроде морфина или оксикодона, дифеликефалин воздействует не на мю-, а на каппа-опиоидные рецепторы (KOR). Это позволяет эффективно снимать боль и воспаление без риска тяжелой зависимости. Однако существующие препараты, влияющие на KOR, часто вызывают другие неприятные побочные эффекты: сильную сонливость, тревожность и головокружение. Специалисты внесли незначительные изменения в химическую структуру молекулы дифеликефалина, чтобы исправить этот недостаток.

Разделение сигнальных путей в клетке

Механизм действия нового соединения основан на избирательной активации внутриклеточных процессов. При взаимодействии лекарства с рецептором обычно запускаются два основных пути передачи сигналов:

• Путь G-белков, который отвечает за терапевтический эффект — снятие боли и зуда.
• Путь белка бета-аррестина, который запускает нежелательные побочные реакции организма.

Авторам исследования удалось перенаправить действие препарата таким образом, чтобы он активировал исключительно полезный путь G-белков, не затрагивая бета-аррестин. Это позволило сохранить терапевтические свойства лекарства, нейтрализовав его негативное влияние на центральную нервную систему.

Результаты испытаний и перспективы применения

Тестирование модифицированного соединения beta01 на лабораторных мышах показало высокую эффективность. Препарат практически полностью предотвратил кожный зуд, вызванный введением специальных раздражителей. В тестах на обезболивание соединение также продемонстрировало положительный результат, хотя для достижения эффекта оригинального дифеликефалина потребовалось увеличить дозировку.

Смотрите также:

Масштабная атака на пользователей Microsoft*: миллионы попыток входа и уязвимости MFA http://euroelectrica.ru/masshtabnaya-ataka-na-polzovateley-microsoft-millionyi-popyitok-vhoda-i-uyazvimosti-mfa/.

Интересное по теме: Seagate Game Drive на 2 ТБ для Xbox: идеальное решение проблемы хранения игр

Советы в статье "Apple повышает цены на Mac и iPad: почему это станет проблемой и для пользователей Android" здесь.

При этом даже при повышенной дозе у животных не наблюдалось признаков заторможенности или сонливости. Кроме того, поведенческие тесты в лабиринте зафиксировали у подопытных мышей минимальный уровень тревожности и депрессивных симптомов по сравнению с использованием немодифицированного аналога.

В обзоре результатов отмечается, что хотя исследование пока находится на доклинической стадии, использование уже одобренного базового препарата существенно ускорит возможный выход нового лекарства на рынок. Работа, опубликованная в журнале Nature Communications, доказывает, что точечная модификация молекулы способна сделать опиоидные препараты безопасными для пациентов.